Vários agentes antibacterianos - cefalosporinas, que incluem o antibiótico Ceftriaxona, foram descobertos pela primeira vez em 1948. Os pesquisadores descobriram que eles são mais resistentes aos efeitos prejudiciais das enzimas bacterianas do que, por exemplo, as penicilinas. Em 1964, os cientistas conseguiram isolar uma substância pura da cultura de células, que marcou o início da produção de produtos farmacêuticos chamados grupo antibiótico da cefalosporina.

A composição do antibiótico

O antibiótico é a ceftriaxona sódica. Sua fórmula química é baseada no ácido 7-aminocefalosporânico. As ampolas contêm uma substância completamente estéril na forma de um pó branco.

Qual grupo de antibióticos pertence

A terapia antibacteriana refere-se a várias cefalosporinas. Esta é uma classe de substâncias que são mais resistentes às enzimas produzidas por uma célula bacteriana. Quanto maior a resistência, maior o efeito do antibiótico no patógeno.

No total, a classe em questão possui cinco grupos de compostos, caso contrário, são chamados de gerações. Esta classificação é baseada na estrutura química da própria substância e no seu grau de resistência às enzimas bacterianas.De acordo com essa classificação, a ceftriaxona pertence à terceira geração, o que indica seu amplo espectro de ação e resistência suficiente (resistência) a β-lactamases (enzimas bacterianas que destroem a droga).

Propriedades farmacológicas e farmacocinética

O medicamento é administrado por via intramuscular ou intravenosa. Estudos demonstraram que sua biodisponibilidade não muda. Um antibiótico tende a se acumular na substância intercelular, portanto penetra igualmente bem em todos os tecidos e fluidos biológicos.

Ao longo do dia, o medicamento permanece ativo, de modo que cada dose subsequente é administrada somente após 24 horas.

Até 96% do material de partida se liga às proteínas do sangue. Além disso, essa reação tem uma relação inversa. Quanto maior a dosagem do medicamento, menos antibióticos se instalam na proteína da albumina.

O conteúdo mais alto do medicamento é determinado no sangue após aproximadamente três horas a partir do momento da administração. A meia-vida do corpo em pacientes adultos é de cerca de 8 horas. Em bebês menores de um ano, a duração desse período pode ser estendida por um dia. A decomposição da substância em metabolitos no corpo dos idosos é atrasada e ocorre no intervalo de 8 a 24 horas.

O antibiótico é excretado juntamente com fluidos biológicos - urina e bile. Com insuficiência renal, é mais excretada pelo fígado e, inversamente, com insuficiência hepática, a maioria dos metabólitos deixa o corpo através dos rins.

No intestino, a substância ativa passa para uma forma não digerível e é removida juntamente com as massas alimentares processadas.

A ação da droga é interromper a síntese dos componentes da construção da parede celular microbiana. Assim, em sua presença, ocorrem alterações estruturais irreparáveis ​​na célula bacteriana, como resultado da sua morte.

Em outras palavras, a droga tem um efeito bactericida. Destrói as bactérias existentes e evita a formação de novas.

De acordo com testes realizados fora de um organismo vivo, isto é, in vitro, o medicamento tem um efeito prejudicial sobre:

  • a maioria das cepas de estafilococos (com exceção de Staphylococcus spp.);
  • muitas varas gram-negativas, incluindo salmonela, agentes causadores de meningite, sífilis, infecções intestinais e geniturinárias;
  • vários patógenos e bactérias que são considerados condicionalmente perigosos, propagando-se em um ambiente extremamente livre de oxigênio (como, por exemplo, clostrídios e bacteróides, que fazem parte da flora intestinal).

Os resultados da ação de um antibiótico fora de um organismo vivo e especificamente em uma pessoa ou animal podem variar. Portanto, as conclusões tiradas durante o teste in vitro são consideradas condicionais. A sensibilidade de cada pessoa é identificada individualmente em várias amostras de laboratório.

Por que o medicamento é prescrito para adultos e crianças

As injeções de ceftriaxona são prescritas para adultos e crianças para o tratamento de infecções bacterianas causadas por microorganismos suscetíveis.

Este círculo inclui:

  • doenças do trato intestinal e trato respiratório (especialmente pneumonia), incluindo nariz e garganta;
  • inflamação do ouvido;
  • infecções genito-urinárias (por exemplo, gonorréia);
  • processos patológicos que afetam o revestimento do cérebro;
  • infecções renais
  • lesões bacterianas dos ossos, articulações e tecido muscular.

As injeções também são prescritas como profilaxia para evitar o desenvolvimento de infecções bacterianas no período pós-operatório.

Instruções de uso Ceftriaxona em injeções

As injeções são administradas por via intravenosa ou intramuscular. Para injeção intramuscular de gramas de pó, são diluídos 3,5 ml de uma solução a 1% de lidocaína. A agulha é inserida profundamente no músculo glúteo. Por vez, não mais que um grama do medicamento pode ser administrado em um músculo.

Para administração intravenosa, uma solução é preparada. O antibiótico ceftriaxona deve ser diluído na proporção: grama de pó por 10 ml de água estéril.O medicamento é injetado na veia muito lentamente por 2 a 4 minutos.

A injeção é feita uma vez a cada 24 horas. A duração do tratamento depende da própria doença. Qualquer terapia não deve exceder um período de 14 dias (mais frequentemente, não mais que 8 - 10 dias).

Para adultos

Todos os pacientes com mais de 12 anos de idade recebem uma dose única de 1 G. No caso de insuficiência hepática, mas manutenção da função renal, a norma não diminui. Na situação oposta, mantendo a função hepática, mas com insuficiência renal, a dose também permanece a mesma.

Com uma diminuição no desempenho de ambos os órgãos, é necessário monitorar cuidadosamente a concentração da droga no sangue.

  • Em casos graves, a taxa de medicação pode aumentar para quatro gramas por dia.
  • No tratamento da gonorréia, 0,25 g são administrados por via intramuscular de cada vez e uma vez.
  • Para a preparação antes da cirurgia, sujeita a provável infecção bacteriana, um ou dois gramas de pó são administrados ao paciente uma hora e meia antes do início das manipulações.

O medicamento não deve ser prescrito simultaneamente com aminoglicosídeos devido à imprevisibilidade do resultado do tratamento. Exceções podem ser apenas casos complicados, por exemplo, como uma extensa derrota por Pseudomonas aeruginosa, onde se trata de salvar vidas. Nesta situação, os grupos de medicamentos indicados são administrados em doses padrão, mas estritamente separadamente.

Para crianças

A dosagem infantil é calculada dependendo da idade e do peso. A norma mínima é 20 mg por quilograma de peso.

Para recém-nascidos com até duas semanas de idade, a quantidade máxima do medicamento por administração é de 50 mg / kg. Para todas as crianças acima dessa idade, a carne com até 12 anos de idade é prescrita não mais que 75 mg / kg por aplicação.

Exceções são casos de meningite bacteriana. Nesta situação, na fase inicial do tratamento, 100 mg de substância por kg de peso são administrados a todos os pacientes com menos de 12 anos, incluindo recém-nascidos.

Imediatamente após ser possível identificar o patógeno e determinar a quais drogas ele não tem resistência, a dose é reduzida ao padrão. O tratamento, dependendo do patógeno, dura de 4 a 14 dias.

Durante a gravidez e lactação

No estágio do primeiro trimestre da gravidez, o tratamento com antibióticos é contra-indicado. Em períodos posteriores, a questão da adequação do uso é decidida pelo médico.

Como o medicamento em questão pode ser excretado juntamente com o leite materno, vale a pena considerar o período de tratamento para a excomunhão ou interrupção temporária da alimentação.

Posso beber álcool enquanto estiver a tomar o medicamento

Como as substâncias, o álcool e a droga inibem a função do fígado, seu uso combinado é inaceitável. Como resultado do consumo de álcool durante o período de tratamento, é possível o desenvolvimento de choque tóxico - um grave dano hepático.

Interações medicamentosas com outros medicamentos

O medicamento em questão é quimicamente incompatível com outros agentes que contêm cálcio, bem como com outros medicamentos da classe dos antibióticos. Todos esses medicamentos não podem ser combinados em um frasco, mas devem ser administrados separadamente.

Você deve saber que o remédio indicado reduz a absorção de vitamina K e também melhora o efeito de medicamentos que reduzem a viscosidade do sangue. Portanto, o uso simultâneo com anticoagulantes pode provocar o desenvolvimento de sangramento.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

Antes de decidir se deve realizar a terapia, o paciente é questionado para determinar sua hipersensibilidade aos antibióticos da cefalosporina. Na presença de hipersensibilidade, esses medicamentos não são prescritos.

Uma contra-indicação absoluta é o primeiro trimestre de gestação e o período de lactação. A ceftriaxona durante a gravidez em data posterior é prescrita somente após a comparação de todos os riscos e benefícios.

O medicamento é relativamente contra-indicado:

  • bebês prematuros;
  • recém-nascidos com sinais de icterícia;
  • pessoas com histórico de lesões intestinais associadas ao uso de agentes antibacterianos;
  • pessoas com deficiências graves no sistema de micção e formação de sangue.

Com a introdução do medicamento, os pacientes podem sentir dor no local da injeção, até o desenvolvimento de tromboflebite. Imediatamente após a introdução da substância, uma ponta ardente da língua, um sabor metálico na boca, odores estranhos, tonturas, mal-estar e calafrios são sentidos.

Entre as reações mais graves, foram observadas manifestações cutâneas de severidade variável, desde erupções cutâneas simples até dermatites e eritemas complexos, além de choque anafilático. À medida que a terapia continua, perturbações no intestino, desenvolvimento de micoses de várias localizações, inflamação da mucosa oral com aparecimento de pequenas úlceras, podem ser observados todos os tipos de deslocamentos no quadro sanguíneo.

Para sinais de overdose, enfatiza-se o alívio dos sintomas.

Análogos

Existem vários análogos que contêm a mesma substância ativa, mas produzidos sob outros nomes comerciais: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Existem também medicamentos cuja ação é baseada em substâncias antibacterianas da mesma série que são semelhantes na estrutura química e pertencem ao mesmo grupo.

As cefalosporinas de terceira geração são representadas por medicamentos: cefixima, cefosina e cefoperazona.

Considere suas características comparativas:

nome / característica do medicamentoCefiximCefosinaCefoperazona
substância ativacefiximecefotaximacefoperazona
formulário de liberaçãopílulaspó para preparação de soluçõespó para preparação de soluções
dosagem0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normal para adultos0,2 g - 2 vezes ao dia;
0,4 g - 1 vez por dia
1 g a cada 12 horas1 g a cada 12 horas
norma para crianças4 mg / kg - 2 vezes ao dia;
8 mg / kg - 1 vez por dia
50-100 mg / kg a cada 12 horas50-200 mg / kg a cada 12 horas

Indicações, contra-indicações e efeitos colaterais de medicamentos de toda a terceira geração são semelhantes e não precisam de uma descrição separada.

A descoberta de cefalosporinas, por um lado, tornou possível a terapia contra patógenos resistentes à penicilina. Por outro lado, aumentou a probabilidade de superinfecção.

À medida que a agressividade aos antibióticos aumenta, mais e mais microrganismos resistentes a novos tipos de drogas aparecem. Vale a pena considerar esse fato ao prescrever Ceftriaxona para crianças, pois é em pacientes pequenos que é mais provável que encontrem todos os tipos de patógenos.