Metilprednizolonas: vartojimo instrukcijos, atpalaidavimo forma, indikacijos ir kontraindikacijos, šalutinis poveikis, gliukokortikosteroidų analogai

Tarp gliukokortikoidų grupės vaistų metilprednizolonas yra būtinas. Jis turi didelį indikacijų sąrašą, kuris susijęs su daugialypiu veiksmu. Išleidimas keliomis vaisto formomis leidžia jį naudoti tiek skubios pagalbos, tiek planuojamo ilgalaikio gydymo tikslais.

Išleidimo formos ir kompozicija

Metilprednizolonas yra steroidinis vaistas nuo uždegimo. Jį galima rasti prekės pavadinimu Metipred.

Vaistas yra kelių formų, priklausomai nuo tikslo:

• Tabletės, kuriose yra 4 mg metilprednizolono, taip pat 16 g papildomų komponentų, supakuotos 30 arba 100 vienetų induose ar stikliniuose buteliukuose;
• milteliai injekcijoms į raumenis ir veną - 250 mg metilprednizolono natrio sukcinato pavidalu, taip pat natrio hidroksidas kaip papildoma medžiaga yra viename 4 ml buteliuke
• tepalas metilprednizolono aceponato pavidalu, kurio koncentracija tūbelėje yra 0,5%, kurio dydis yra 10 arba 15 mg;
• milteliai injekcijai aplink sąnarį, į jo ertmę, maišą ar raumenis - gaminami metilprednizolono acetato pavidalu, naudojami raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti.

Dozavimo formos pasirinkimas atliekamas atsižvelgiant į ligą, norimą dozavimą ir vaisto paskirtį. Esant būtinybei, suleidžiamas metilprednizolonas, planuojamam gydymui skiriamos tabletės. Vietiniam naudojimui tinkamas tepalas, veikiantis tepant ant odos.

Farmakologinės savybės

Kadangi metilprednizolonas yra gliukokortikoidinis vaistas, jis turi antialerginį, priešuždegiminį, antišokinį ir imunitetą slopinantį poveikį. Įrankis paveikia ribosomų baltymų sudėtį veikdamas pasiuntinių RNR ląsteles. Dėl to keičiasi jo funkcijos ir reakcijos.

Uždegimas slopinamas dėl padidėjusio lipokortinų, kurie slopina fosfolipazės A2 ir mažina specifinių tarpininkų gamybą, sintezės. Vaistas stiprina lizosomų komponentų membraną, kuri neleidžia iš jų išsiskirti fermentams. Jis taip pat veikia kapiliarus, mažindamas jų pralaidumą, kuris neleidžia kauptis eksudatui.

Antialerginis poveikis pasireiškia slopinant specifinių tarpininkų išsiskyrimą, taip pat sumažėjus bazofilų skaičiui kraujyje. Tai taip pat paaiškina imunosupresinį poveikį. Mažėja T ir B limfocitų ir putliųjų ląstelių koncentracija. Dėl to slopinamas antikūnų, atsakingų už organizmo atsaką į svetimkūnių įsiskverbimą, susidarymas.

Metilprednizolonas padidina baltymų raumenų ląstelių poreikį, todėl padidėja jo gamyba kepenyse. Taip pat padidėja riebalų kiekis, nes jie specialiai kaupiasi galvos, kaklo ir viršutinių galūnių dirže. Dėl įtakos medžiagų apykaitos procesams padidėja gliukozės kiekis kraujyje ir pagerėja jos sintezė. Kaulų mineralizacija keičiasi, kalcis išplaunamas.

Metilprednizolono druskos sudaro aktyvius metabolitus kraujyje. Jie gali patekti per kraujo-smegenų ir gimdos-placentos barjerus, taip pat į motinos pieną. Vaisto pusinės eliminacijos laikas trunka nuo 12 iki 36 valandų.

Kam skirtas metilprednizolonas?

Vaisto vartojimo instrukcijose nurodomas diagnozių, kuriomis galima gydytis šiuo agentu, sąrašas.

Tai apima:

• nepatvirtinta plaučių tuberkuliozė;
• išsėtinė mieloma;
• nepatikslintos sisteminio jungiamojo audinio patologijos;
• limfogranulomatozė;
• plaučių ar bronchų vėžys;
• infekcinis gastroenteritas ar viduriavimas (bakterinės ar dizenterinės kilmės);
• nepatikslintos etiologijos leukemija;
• meningitas su tuberkulioze;
• nepatikslintos etiologijos mikozė;
• įgyto pobūdžio nepatikslintos genezės eritrocitų aplazija;
• autoimuninės kilmės hemolizinė anemija;
• trichineliozė;
• nepatikslinta ne Hodžkino tipo limfa;
• agranulocitozė;
• padidėjusi kalcio koncentracija kraujyje;
• konstitucinės kilmės aplastinė anemija;
• ūminė leukemija, nepatikslinta ląstelių;
• plaučių sarkoidozė;
• idiopatinio tipo trombocitopeninė purpura;
• poūmis tiroiditas;
• nurodyto pobūdžio antinksčių patologija;
• antrinė trombocitopenija;
• keratitas;
• išsėtinė sklerozė;
• pirminis antinksčių žievės nepakankamumas ir nepatikslintas;
• gerklų edema;
• pemfigus;
• iridociklitas, įskaitant nepatikslintą;
• regos nervo uždegimas;
• atopinių rūšių ūminės konjunktyvitas ir nepatikslinta etiologija;
• myasthenia gravis ir kitos neuromuskulinės jungties patologijos;
• opos ant ragenos;
• neklasifikuojama lipodistrofija;
• choreoretininis uždegimas, įskaitant nepatikslintą etiologiją;
• berialiozė;
• atopinis, nepatikslintas kontaktas, eksfoliacinis ar seborėjinis dermatitas;
• endoftalmitas;
• astma
• reumatinės kilmės karščiavimas su širdies pažeidimais ar be jų;
• opinis kolitas;
• psoriazė, įskaitant sąnarių pažeidimus;
• alerginis ir vazomotorinis rinitas;
• nepatikslintos genezės bulių pažeidimas;
• pneumonitas dėl skysčio ar kietos medžiagos poveikio;
• paprastas kerpių lėtinis kursas;
• padidinti eozinofilų skaičių plaučiuose;
• neinfekcinės kilmės kolitas ir gastroenteritas;
• kerpių planus;
• lėtinis hepatitas;
• keloidinio tipo randas;
• nepatikslinta bursopatija;
• lizdą primenanti nuplikimo forma;
• jaunatvinio, podagraus ar reumatoidinio pobūdžio artritas;
• nepatikslinta entheopatija;
• idiopatinė podagra;
• riebalinio audinio ir odos granulomatozė;
• ankilozinio tipo spondilitas;
• nepatikslintas tendosinovitas ir sinovitas;
• sisteminė arba diskoidinė raudonoji vilkligė;
• polimiozitas;
• nepatikslintos genezės reumatas;
• audinių ar organų transplantacija;
• serumo reakcijos;
• nepatikslinto anafilaksinio, kardiogeninio, trauminio ar nudegimo pobūdžio šokas;
• chirurginė intervencija;
• pykinimas ir vėmimas gydymo citostatikais metu;
• nepatikslinta artrozė;
• sausgyslės ir sinovijos membranos patologija;
• komplikacijos po kraujo perpylimo, infuzijos ar narkotikų injekcijos;
• nepatikslintos kilmės edema;
• įgimtos antinksčių hiperplazijos;
• kolagenozės;
• nepatikslintos alerginės reakcijos;
• ne pūlingas tiroiditas;
• epikondilitas;
• neigiamos reakcijos po gydymo tam tikrais vaistais;
• Lefflerio sindromas;
• osteoartritas po traumos;
• eritroblastopenija;
• Krono liga;
• Stivenso-Džonsono sindromas;
• anafilaksija;
• iritas;
• sausgyslių cistos ir aponeurozė.

Metilprednizolonas turi daugybę indikacijų, nes vaisto dozė parenkama individualiai kiekvienam atvejui ir pacientui. Tokiu atveju atsižvelgiama ne tik į diagnozę, bet ir į amžių, bendrą būklę bei skubios pagalbos poreikį. Kadangi vaistas yra stiprus, neturėtumėte jo vartoti nepasitarę su specialistu.

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Metilprednizolono tabletės yra naudojamos kaip įprastinė terapija, kuri gali trukti ilgą laiką. Jie turėtų būti suvartojami iškart po valgio ar jo metu. Kad būtų lengviau praeiti per virškinamąjį traktą ir greičiau ištirpti, vaistą rekomenduojama gerti užgeriant 2–3 gurkšniais vandens.

Vaistas geriamas 1 kartą per dieną mažomis dozėmis, nuo 2 iki 4 dozių - didelėmis dozėmis didžioji dalis suvartotos medžiagos patenka ryte. Kai kuriais atvejais skiriamas dvigubas vaisto kiekis, bet 1 kartą per 2 dienas. Taip yra dėl antinksčių hormonų sekrecijos ritmo.

Vidutinė dozė, gydant tabletėmis, yra 4–48 mg per parą. Bet su kai kuriomis patologijomis jis padidėja iki 200 mg (išsėtinė sklerozė), 1000 mg (smegenų edema) ir 7 mg / kg svorio (būklė po organų ir audinių transplantacijos). Nesant teigiamos dinamikos pacientui, vaistas atšaukiamas ir parenkamas metilprednizolono analogas.

Dozavimas vaikams nustatomas pagal paciento svorį. Esant antinksčių nepakankamumui, tai yra 0,18 mg 1 kg kūno svorio, kitais atvejais - nuo 0,42 iki 1,67 mg / kg 3 kartus. Jei gydymas trunka ilgą laiką, vaistas atšaukiamas palaipsniui, sumažinant dozę 1 mg per parą 1-2 savaites.

Vaisto skyrimo injekcijų forma tirpalas skiedžiamas specialiu vandeniu, kuris yra pakuotėje kartu su vaistu. Skubiais atvejais nurodoma vartoti 30 mg 1 kg svorio į veną 30 minučių infuzijos. Metilprednizoloną galima pakartotinai naudoti po 4–6 valandų.Visa terapijos trukmė neturi būti ilgesnė kaip 2 dienos.

Dėmesio! Planuojamam gydymui injekcijomis kiekvienam pacientui parengiamas taikymo režimas.

Vaikams dozė neturėtų būti mažesnė kaip 0,5 mg 1 kg svorio per parą.Jei pradinis vaisto kiekis yra ne didesnis kaip 250 mg, mažiausias vartojimo laikas yra 5 minutės. Jei ši norma viršijama, trukmė padidėja iki pusės valandos.

Metilprednizolono tepalas tepamas lokaliai ant pažeistos vietos. Šių sričių oda neturėtų būti pažeista. Kadangi tokiu būdu vaistas neprasiskverbia į kraują, dozė nėra skaičiuojama ir gydymas tęsiamas tol, kol simptomai visiškai išnyksta.

Nėštumo ir žindymo metu

Gliukokortikosteroidai geba prasiskverbti pro gimdos kaklelio barjerą. Todėl juos naudoti vaiko auginimo laikotarpiu galima tik laikantis griežtų nurodymų. Gimus vaikams, kurių motinos buvo gydomos nėštumo metu, jos tiriamos antinksčių išsivystymo lygiu ultragarsu.

Dėmesio! Kadangi vaistas patenka į motinos pieną, nerekomenduojama jo vartoti šėrimo metu.

Jei gydymo negalima atidėti, vaikas turėtų būti perkeltas į maistą su pritaikytu pieno mišiniu. Baigusi terapiją, motina gali tęsti žindymą natūraliu būdu. Norėdami išlaikyti laktaciją, rekomenduojama tęsti siurbimą per visą gydymo laikotarpį.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi vaistas laikomas labai aktyviu, jis gali paveikti kitus vaistus.

Metilprednizolonas sąveikauja su keliomis grupėmis:

• kepenų fermentų induktoriai, fenitoinas, difenhidraminas, rifampicinas, fenobarbitalis, mitotanai ir vaistai, slopinantys antinksčių žievės ląstelių darbą - mažina gydomojo poveikio sunkumą;
• ciklosporinas - padidina šalutinio poveikio riziką, užtikrina medžiagų kaupimąsi kraujyje;
• acetilsalicilo rūgštis, somatotropinas, vaistai nuo diabeto, skiepai - praranda būdingas savybes ir greičiau pasišalina iš organizmo;
• antikoaguliantai - padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto rizika;
• paracetamolis - padidina toksinį poveikį kepenims;
• antacidai - sumažina vaisto absorbcijos laipsnį;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo - padidina opų ir kraujavimo iš virškinamojo trakto riziką;
• širdies glikozidai - gali sukelti aritmiją;
• anglies anhidrazės inhibitoriai ir amfotericinas B - sumažina kalio kiekį kraujyje, gali išprovokuoti osteoporozę ir širdies nepakankamumą;
• Natrio turinčios medžiagos - padidina edemos ir padidėjusio kraujospūdžio riziką.

Kai kuriais atvejais dozės koregavimas padeda išvengti nemalonių vaistų sąveikos padarinių. Daugiakomponentės terapijos gydymo schemą turėtų pasirinkti gydytojas. Tai subalansuos vaistų poveikį vienas kitam ir sumažins komplikacijų riziką.

Metilprednizolono suderinamumas su alkoholiu

Vaisto nerekomenduojama vartoti kartu su alkoholiniais gėrimais. Tai padidins toksinį etanolio poveikį paciento kepenims, kuris gali pakenkti ar pablogėti jo veikla. Tokiu atveju sumažėja veikliosios medžiagos absorbcija iš virškinamojo trakto, o tai sumažina terapijos efektyvumą. Vietinį metilprednizolono vartojimą tepalo pavidalu galima derinti su saikingu alkoholio vartojimu, nes sisteminio poveikio nėra.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas

Metilprednizolonas yra grupė vaistų, turinčių didelę įtaką visų organų sistemoms. Todėl jis negali būti naudojamas visoms pacientų grupėms.

Tarp kontraindikacijų vartoti:

• alergija vienam iš vaisto komponentų;
• užkrečiamos lėtinės ir ūminės ligos, įskaitant ŽIV ir tuberkuliozę;
• neišnešiotumas;
• širdies nepakankamumas su perkrova;
• krešėjimo sistemos patologija;
• padidėjęs kraujospūdis;
• sąnario protezavimas;
• šviežias miokardo infarktas;
• neseniai atlikta vakcinacija;
• rimtos inkstų ar kepenų patologijos;
• limfoma dėl BCG vakcinacijos;
• žarnyno anastomozė;
• poliomielitas, išskyrus bulbar encefalinį tipą;
• ezofagitas;
• psichikos patologija;
• latentinė ar ūminė skrandžio opa;
• hipotireozė;
• gastritas;
• myasthenia gravis;
• cukrinis diabetas;
• sunki osteoporozė;
• glaukoma

Esant vienai iš kontraindikacijų, vaisto negalima skirti. Priešingu atveju galimas šalutinis poveikis.

Tai apima:

1. Metabolizmo sutrikimai - edema, hipernatremija, skysčių susilaikymas, svorio padidėjimas, hipokalemija su alkalozės požymiais, patologinis azoto balansas.
2. Širdies ir kraujagyslių patologijos - padidėjęs slėgis, aritmijos, grūstys plaučių ratu, trombofilija, retas pulsas.
3. Endokrininės ligos - atrofiniai antinksčių žievės sluoksnio pokyčiai, gliukozės atsiradimas šlapime, Itsenko-Kušingo sindromas, patologinės menstruacijos, pagumburio-hipofizės sistemos nepakankamumas, sulėtėjęs augimas, sumažėjęs gliukozės tolerancija, potencijos problemos, steroidinio tipo diabetas, hirsutizmas, padidėjęs poreikis vaistai, mažinantys gliukozės kiekį kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
4. Alerginės apraiškos - anafilaksija, dilgėlinė, bronchų spazmas.
5. Virškinamojo trakto sutrikimai - vėmimas, pepsinės opos susidarymas ir jos perforacija, vystantis kraujavimui, pykinimui, kasos uždegimui, opiniam ezofagitui, vidurių pūtimui.
6. Raumenų ir kaulų sistemos patologijos - osteoporozė, raumenų silpnumas, nenormalūs lūžiai, steroidinio tipo miopatija, svorio kritimas, kompresinio tipo stuburo lūžiai, sausgyslių plyšimai, šlaunikaulio aseptinė nekrozė ir žastikaulio epifizė.
7. Odos ligos - epidermio, dermos ir riebalinio audinio atrofija, kandidozė, uždelstas vientisumo atstatymas, strijos, piodermija, petechijos, steroidinio tipo spuogai, ekchimozė, pigmentacijos sutrikimas.
8. Nervų sistemos sutrikimai - psichinės patologijos, galvos skausmai, egzoftalmos, padidėjęs slėgis kaukolės ar akies viduje, galvos svaigimas, smegenų pseudotumoras, konvulsinis sindromas.
9. Dažnos patologijos - sumažėjęs imunitetas, sterilus abscesas, tirpimas ir deginimas injekcijos vietoje, parestezija, randai injekcijos vietoje.

Neigiamų reiškinių, susijusių su kurso trukme ir paskirto vaisto kiekiu, sunkumas ir dažnis. Jei pastarojo nepastebėta, atsiranda perdozavimo simptomų.

Tai apima:

• baltymai šlapime;
• slėgio padidėjimas;
• patinimas;
• sumažėjęs glomerulų filtracijos tūris.

Jei nustatomi perdozavimo požymiai, skiriamas tinkamas gydymas. Ilgai vartojant didelį vaisto kiekį, gali prireikti pakaitinės hormonų terapijos, kad būtų atkurta antinksčių funkcija. Staigus metilprednizolono pašalinimas nerekomenduojamas net perdozavus, kad būtų išvengta nutraukimo.

Gliukokortikosteroidų analogai

Kaip vaisto analogas naudojamas prednizonas. Jis tiekiamas 5 mg tabletėmis 100 vienetų pakuotėje. Vaistas taip pat yra injekcinio tirpalo pavidalu, kurio 1 ml yra 30 mg aktyvaus komponento. Vietiniam naudojimui yra 0,5% tepalo ir 0,5% lašų akims. Dėl skirtingos gliukokortikoidų koncentracijos nerekomenduojama jų pakeisti kitu nepasitarus su gydytoju, nes tai gali išprovokuoti perdozavimą ar atsirasti šalutinį poveikį.

Metilprednizolonas pasižymi dideliu veikimo spektru ir dideliu efektyvumu. Bet jo dozę reikia pasirinkti individualiai kiekvienam pacientui, šalutinio poveikio rizika yra tokia didelė. Vaistas vartojamas skubiai ir suplanuotai, todėl jis tampa universalus, leidžiantis, leidžiantis sklandžiai užbaigti terapiją.